ANTI HISTAMINES

Sunday 23 / 11 / 2014

Ali Kareem 2014-2015

©

Name

:

______________________________                                                                

Class

:

_______________________________ 

مكتب اشور لالستنساخ

ANTI-HISTAMINES

Lecture 4 

Total lectures NO. 18 

Dr. Mohammed Rashad

2

Antihistamines 

Dr. Mohammed Rashad 

Clinical classification of H

1

 antihistaminics:  

1.  Highly sedative 



Diphenhydramine 



Diamenhydrinate 



Promethazine 



Hydroxyzine 

2.  Moderately sedative  



Pheneramine 



Cyprohepatidine  



Meclizine  



Buclizine 

3.  Mild sedative 



Chlorpheniramine  



Mepyramine (pyrilamine) 



Triprolidine 



Clemastine, cyclizine 

4.  2

nd

 generation antihistaminics  



Terfinadine, fexofinadine & astemizole  



Loratadine & desloratadine 



Astimizole & acravistine  



Cetirizine 

3



Azelastine, mezolastine & Ebastine 

Pharmacologic effects of antihistaminics :-  

1.  Antihistaminics  

2.  Anticholinergic 

3.  Antiemetic 

4.  Sedative effect 

5.  Local anesthetic effect 

6.  Antiserotonergic effect  

7.  Antitussive effect 

Pharmacological properties of 2

nd

 generations (SGA

s

) 

1.  Higher H

1

 selectivity  

No anticholinergic side effects 

2.  Absence of CNS depressant property 

Not impaire psychomotor performance 

3.  Additional antiallergic mechanisms  

4.  Narrow spectrum of therapeutic  

Usefulness (limited by extents of H

1

 receptors)  

5.  Poor antipruritic, antiemetic & Antitussive action  

Therapeutic uses of antihistamines (H1 - blocker)  

•  The general uses include : 



Relieve symptoms of seasonal & perennial allergy 

4



Allergic & vasomotor rhinitis  



Allergic conjunctivitis  



Mild angioedema & urticaria  



Relief of cough caused by cold & allergy 



Relief of drug, blood reaction 



Relief of nausea & vomiting  



Relief of motion sickness 

- 

Adjunctive therapy in anaphylaxis  

- 

Adjunctive therapy to analgesics  



Sedative  



Treatment of parkinsonism 

Adverse reactions (effects)  



Drowsiness & sedation 



Anticholinergic effects  



Dizziness & coordination disturbance  



Hypotension & fatigue  



Headache, epigastric pain 



Photosensitivity  



Drug allergy (rash, urticaria & amphylaxis) 



Cardiac arrist & death (astemizol) 



Syncope lead to severe arrhythmia  

5

•  Drug interactions  



 With MAOIs lead to increase Anticholinergic effects  



With narcotic or alcohol lead to additive sedative effects  



With macrodiol & itraconazole (loratadine, astemizole) lead to 
increase risk of cardiac arrhythmia  

•  Contraindications  

1.  Hypersensitivity to the drugs 

2.  During pregnancy  

- 

Possible malformation & jaundice & hyperreflexia especially with 
Promethazine 

- 

In 3

rd

 trimester lead to convulsion of infant  

3.  Lactation : drug will effect the milk ⟶  - or + milk secretion   

Precautions  



Bronchial asthma  



Benign prostatic hypertrophy  



Narrow angle glaucoma  



Bladder neck obstruction  



Pyloroduodenal obstruction 



CV disease  



Hypertension 



Hyperthyroids  

6



Lactation 

H

2

 receptor antagonists  

•  Competitive & reversible inhibition particularly effective inhibitors 

of  HCl 

Clinical uses  

1.  Short term & prophylactive treatment of DU 

2.  Treatment of benign gastric ulcer 

3.  Treatment of Zollinger-Ellison syndrome (ulcerogenic tumors of 

pancreas) 

4.  Hge (esophagus, gastric & duodenal erosion) 

5.  Esophageal reflex 

6.  Stress gastric ulcers  

Adverse effects of H

2

-blockers 

Only in 1-2% . will tolerated 

Common : 

- 

Diarrhea, constipation, vomiting 

- 

Dizziness, somnolence, headache  

- 

Arthralgia, rash  

Most with cimitidine & fewest with nizatidine 

More serious : 

A.  CNS dysfunction :  

7

Slurred speech, confusion, delirium  

- 

Most common in elderly ( most often with cimitidine 

       Rare for ranitidine  

        Unknown for famo. & nizatidine  

B.  Blood dyscrasias : 

- 

Cimitidine lead to (granulo,thrombo & neutropenia) OR Aplastic A 
(very few cases)  

- 

Ranitidine lead to rare reports  

- 

Famo. & nizatidine  (less information) 

C.  Pregnancy & nursing mothers :  

- 

Studies not shown any harmful effects 

- 

They cross PBB so give only in absolute necessary  

- 

Breast milk & lead to + - effect infant  

D.  Liver dysfunction & toxicity : 

- 

Reversible cholestatic effect (cimitidine) 

- 

Reversible hepatitis + - jaundice (ranitidine)  

- 

Reversible changes in liver enzymes (famotidine & nizatidine) 

E.  Endocrine effects : (antiandrogenic side effects) (cimitidine) 



Gyncomastia in males, galactorrhea in female  



Decreased sperm count & reversible impotence  

- 

With high doses as in zollinger-Ellison  

- 

Rarely observed with therapy < 8 Ws 

- 

Ranitidine,famo., & nizatdine  appear to be free of endocrine 
effects